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E SEGURANÇA, PARA O TRATAMENTO DA
DOENÇA?
LEFLUNOMIDA
A leflunomida é um agente imunomodulador que
inibe a enzima diidroorotato desidrogenase, envolvida na
síntese
da
pirimidina,
apresentando
atividade
antiproliferativa. A absorção é pelo trato gastrintestinal e
a biotransformação ocorre provavelmente no fígado e
parede gastrintestinal, sendo a leflunomida transformada
principalmente em M1, o metabólito ativo responsável
por todas as ações da medicação. O tempo para
concentração máxima (pico) da M1 é de 6 a 12 horas, e a
eliminação é renal e intestinal
71
(
D
).
A leflunomida melhora a atividade de doença, a
qualidade
de
vida
e
reduz
a
progressão
radiográfica
18
(
A
)
53
(
B
).
É prescrita na dose de 20 mg/dia (VO)
18
(
A
)
53
(
B
)
71
(
D
),
mas dose de 20 mg em dias alternados pode ser utilizada.
Os eventos adversos incluem náuseas, vômitos, dor
abdominal e diarreia, alterações das enzimas hepáticas,
exantema cutâneo e hipertensão arterial sistêmica
71
(
D
).
Está contraindicada em mulheres em idade fértil que não
estejam utilizando métodos anticoncepcionais, como